Trimetoprim Karakteristikleri, Etki Mekanizması ve Kullanımları

trimetoprim idrar yolu enfeksiyonları, kulak enfeksiyonları veya diyare tedavisinde yaygın olarak kullanılan bir antibiyotiktir. Yapısı pirimidin 2,4-diamin ve metilen köprüsüyle bağlı 1,2,3-trimetoksibenzen kalıntılarından oluşan bir aminopirimidindir.

Trimethoprim, yakın zamanda semptomatik idrar yolu enfeksiyonlarının erken dönemlerinde komplikasyonsuz tedavi için tek kişilik bir ürün olarak pazarlanmaktadır. Daha önce sadece sulfametoksazol (Trimethoprim, S.F.) ile kombinasyon halinde mevcuttu..

Trimethoprim, folik asidin aktif formu olan tetrahidrofolat'a dihidrofolatın azalmasını duyarlı organizmalar tarafından bloke ederek antimikrobiyal aktivite gösterir..

Çoğu gram-pozitif aerobik kokçi ve bazı gram-negatif aerobik basiller için inhibe edici aktiviteye sahiptir. Trimetoprim'e direnç içsel veya edinilmiş olabilir.

En yaygın kazanılmış direnç, trimetoprimin inhibisyonuna daha az hassas olan bir dihidrofolat redüktaz enziminin üretilmesine yol açan kromozomal bir mutasyondan gelir..

Gastrointestinal intoleransı ve deri döküntüleri, trimetoprim uygulamasından kaynaklanan en yaygın advers reaksiyonlardır..

Trimethoprim, E. coli'nin neden olduğu idrar yollarının akut semptomatik enfeksiyonları olan kadınlar için çok etkili bir terapidir ve bileşik, ampisilin ve sefaleksin gibi diğer standart ajanlarla olumlu şekilde karşılaştırır (Royal Society of Chemistry, 2015).

Gebelerde trimetoprimin güvenliği henüz belirlenmemiştir. Trimetoprimin ayırt edici olmayan kullanımı, trimetoprim'e direnç görünümünü ortaya koyabildiğinden, hem trimetoprim hem de trimetoprim-sülfametoksazolün değerini inkar ettiği için, trimetoprim sadece iyi tanımlanmış endikasyonlar için yazılmalıdır.

Trimetoprim şu anda kronik bronşitin bakteriyel alevlenmesi, bakteriyel zatürree ve tifo ateşi dahil olmak üzere çok çeşitli enfeksiyonlar için kesin bir tedavi olarak araştırılmaktadır (Gleckman R, 1981)..

Etki mekanizması

Büyümek ve çoğalmak için bakteriyel hücrelerin genetik materyal (DNA) üretmesi gerekir ve bunun için folik asite (folat) ihtiyaç duyarlar.

Bununla birlikte, bakteriyel hücreler, diyet içinde sağlanan folik asidi insan hücrelerinin yaptığı gibi ememezler. Bunun yerine, kendileri sentezler.

Trimethoprim, bakterilerin folat üretmesini önleyen dihidrofolat redüktaz enziminin bir inhibitörüdür.

Folat olmadan, bakteriler DNA üretemez ve bu nedenle sayıları çoğaltamazlar. Bu nedenle, trimetoprim enfeksiyonun yayılmasını önler. Kalan bakteriler bağışıklık sistemi tarafından elimine edilir veya sonunda ölür.

Ayrıca trimetoprim, sitokrom P450 2C8 ve organik katyon taşıyıcı 2'nin inhibe edici aktivitesine sahiptir (Ulusal Biyoteknoloji Bilgi Merkezi., 2017)..

Enfeksiyona neden olan bakterilerin trimetoprim'e duyarlı olduklarından emin olmak için doktorunuz, idrar veya balgam örneği gibi enfekte olmuş bölgeden bir doku örneği alabilir..

Bu örnekte bulunan bakteriler bir mikrobiyoloji bölümünde kültürlenecek (yetiştirilecek) ve daha sonra mikroskop altında incelenecek ve tanımlanacak (netdoctor, 2013).

Kullanım modu

Yetişkinler için önerilen trimetoprim dozu, günde iki kez 100 mg (her 12 saatte bir) veya 10 gün boyunca günde bir defa (24 saatte bir) 200 mg'dir..

Vücut ağırlığı, diğer tıbbi durumlar ve diğer ilaçlar gibi bir kişinin ihtiyaç duyduğu ilaç dozunu birçok faktör etkileyebilir..

Doktorunuz burada belirtilenlerden farklı bir doz tavsiye etmişse, doktorunuza danışmadan ilacı alma şeklinizi değiştirmeyin..

Trimethoprim yemekle birlikte alınmalıdır. Daha iyi hissetmeye başlasanız bile tüm ilaçları bitmelisiniz. Bu, enfeksiyonun geri dönme olasılığını azaltacaktır..

Bu ilacı aynen doktorunuzun önerdiği şekilde almanız önemlidir. Bir dozu kaçırırsanız, mümkün olan en kısa sürede alınmalı ve düzenli zamanlamanıza devam edilmelidir..

Bir sonraki dozunuz için neredeyse zamanı gelmişse, kaçırılan dozu atlayın ve düzenli dozaj çizelgesine devam edin.

Eksikliği telafi etmek için çift doz almayın. Bir dozu kaçırdıktan sonra ne yapacağınızdan emin değilseniz, tavsiye almak için bir doktora veya eczacınıza danışmalısınız..

Bu ilaç oda sıcaklığında, ışıktan korunmalı ve çocukların ulaşamayacağı bir yerde muhafaza edilmelidir..

İlaçlar atıksu (örneğin, lavaboda veya tuvalette) veya evsel atıklarla birlikte atılmamalıdır.

Eczacınıza, artık gerekmeyen veya süresi dolmuş ilaçlardan nasıl kurtulacağınızı sorun (MediResource Inc, S.F.).

Yan etkileri

Birçok ilaç yan etkilere neden olabilir. Yan etki, normal dozlarda alındığında bir ilaca istenmeyen bir cevaptır. Yan etkiler hafif veya ağır, geçici veya kalıcı olabilir..

Aşağıda listelenen yan etkiler bu ilacı alan herkes tarafından yaşanmaz..

Yan etkiler konusunda endişeleriniz varsa, bu ilacın risklerini ve yararlarını doktorunuzla görüşün..

Aşağıdaki yan etkiler, bu ilacı alan kişilerin en az% 1'i tarafından bildirilmiştir. Bu yan etkilerin çoğu yönetilebilir ve bazıları zaman içinde kendi başlarına gidebilir.

• Güneşe karşı artan hassasiyet.
• kaşıntı.
• Ağızdaki ülserler.
• bulantı.
• Deri döküntüsü.
• Kramp veya mide ağrısı.
• kusmak.

Aşağıda listelenen yan etkilerin çoğu çok sık olmamakla birlikte, tıbbi yardım alınmazsa ciddi sorunlara neden olabilir..

Aşağıdaki yan etkilerden herhangi biri meydana gelirse, mümkün olan en kısa sürede doktorunuza danışın:

• Genel halsizlik veya hastalık hissi.
• baş ağrısı.
• Dilde kızarıklık, şişlik veya ağrı.
• Anemi belirtileri (düşük kırmızı kan hücreleri, örneğin soluk cilt, yorgunluk veya sıradışı zayıflık).
• Kanama belirtileri (örneğin, kanama burun, idrarda kan, kan öksürüğü, kanamayı durduramayan kesikler).
• Enfeksiyon belirtileri (belirtiler ateş veya titreme, şiddetli ishal, nefes darlığı, uzun süreli baş dönmesi, baş ağrısı, boyun tutulması, kilo kaybı veya apati olabilir).
• Karaciğer sorunlarının belirtileri (örneğin, bulantı, kusma, ishal, iştahsızlık, kilo kaybı, cildin sararması veya gözlerin beyazı, koyu idrar, soluk dışkı).

Çok nadir vakalarda, folik asiddeki düşüşten dolayı megaloblastik anemiye neden olabilen hastalarda trombositofeniye (düşük trombosit seviyeleri) neden olabilir..

Trimetoprim, distal tübül içindeki epitelyal sodyum kanalını antagonize eder, böylece amilorid görevi görür. Bu vücuttaki potasyum seviyelerinde bir artışa neden olabilir (hiperkalemi).

referanslar

1. EMBL-EBI. (2017, 22 Şubat). ChEBI'den kurtarıldı: ebi.ac.uk.
2. Gleckman R, B.N. (1981). Trimetoprim: etki mekanizmaları, antimikrobiyal aktivite, bakteriyel direnç, farmakokinetik, advers reaksiyonlar ve terapötik endikasyonlar. 1 (1), 14-20.
3. MediResource Inc. (S.F.). Trimetoprim. Chealth.canoe.com adresinden alındı.
4. Ulusal Biyoteknoloji Bilgi Merkezi ... (2017, 13 Mayıs). PubChem Bileşik Veritabanı; CID = 5578 PubChem'den alındı.
5. (2013, 14 Haziran). Trimetoprim. Netdoctor.co.uk sitesinden alındı..
6. Kraliyet Kimya Derneği. (2015). Trimetoprim. Chemspider.com sitesinden alındı.
7. Trimetoprim. (S.F.). Drugbank.ca sitesinden alındı..