Betametazon Etki Mekanizması, Endikasyonları ve Başlıca İkincil Etkileri
betametazon 1960'lı yıllardan beri insanlarda kullanılan kortikosteroid grubunun bir ilacıdır.Diğer glukokortikoidlerin ve steroidal olmayan antienflamatuar ilaçların (NSAID'ler) gelişmesine rağmen, betamethason, etkisi, etkinliği ve güvenlik profili.
Kortikosteroid grubunda referans bir ilaç olan hidrokortizondan 300 kat daha yüksek bir potansiyele sahiptir. Betametazon hem cilde (kremler) hem de gözlere (göz damlaları) ve hatta burun içine bir burun spreyi ile burun içine enjekte edilebilir ve topikal olarak kullanılabilir.
indeks
- 1 Etki mekanizması
- 1.1 Lökosit asit hidrolazlarının inhibisyonunun sonuçları
- 1.2 İnterlökin inhibisyonunun sonuçları
- 2 kullanım endikasyonları
- 2.1 Cilt hastalıkları için
- 2.2 Göz hastalıkları için
- 2.3 Üst solunum yolu hastalıkları için
- 2.4 Otoimmün-immünoreumatolojik hastalıklar için
- 2.5 Adrenal yetmezlik için
- 2.6 Diğer endikasyonlar
- 3 Betametazonun yan etkileri
- 3.1 Lokal yan etkiler
- 3.2 Sistemik yan etkiler
- Çocuklarda 4 Betametazon
- 5 Kaynakça
Etki mekanizması
Betametazon, anti-enflamatuar ve zayıf mineralocorticoid etkisine sahip immünsüpresif etkisi olan güçlü bir ilaçtır.
Başlıca etki mekanizması, lökotrienlerin arakidonik asitten lökotrienlerin sentezinden sorumlu olan fosfolipaz A2'yi inhibe eden ve böylece enflamatuar kaskadı bloke eden, lipokortinler olarak bilinen bir protein grubunun aktivasyonudur..
Öte yandan, betametazon, doğrudan beyaz kan hücreleri olan lökositler üzerinde etki eder ve asit hidrolazlar ve interlökinler gibi bir dizi kimyasal aracının salınmasını önler..
Lökosit asit hidrolazlarının inhibisyonunun sonuçları
Lökosit asit hidrolazları, beyaz kan hücrelerini iltihap bölgesine toplayan güçlü bir kimyasal aracıdır..
Bu mediatörün salımını bloke ederek, betametazon, alandaki makrofajların birikmesini önler ve kılcal duvarın geçirgenliğini azaltırken, kılcal duvarın geçirgenliğini azaltır ve böylece lökositlerin kapiller çepere yapışmasını azaltır.
Amaç, bölgede enflamatuar hücrelerin birikmesini ve daha sonra daha fazla kimyasal aracı serbest bırakacak, kılcal geçirgenliği artıracak ve daha fazla hücreyi çekerek sonuçta ödem (sıvı birikimi) ve enflamasyona neden olacak şekilde önlemektir..
İnterlökin inhibisyonunun sonuçları
Enflamasyon, hücreler ve kan damarları arasındaki bir dizi karmaşık kimyasal etkileşimin ürünüdür..
Bunlar, iltihaplanma alanında daha fazla enflamatuar hücreleri "alan" ve kan damarlarının geçirgenliğini destekleyen çok spesifik kimyasal aracılar tarafından iletilir, böylece hem sıvı hem de hücreler ve kimyasal aracılar etkilenen bölgeye ulaşır..
Bu sürece dahil olan çok çeşitli kimyasal habercilerden vasküler geçirgenlikten sorumlu ana, histamin, interlökin 1 (IL-1), interlökin 6 (IL-6) ve tümör nekroz faktörü alfa'dır (TNF-). a).
Bu anlamda, betametazon, bu bileşiklerin, enflamatuar hücreler tarafından salgılanmasını inhibe ederek, bu hücrelerin, enflamasyonun meydana geldiği alana göç etme kabiliyetini azalttığı gibi, ayrıca sıvının tehlikeye giren alana sızması veya sızıntısını önler..
Kullanım endikasyonları
Betametazonun çok çeşitli tıbbi endikasyonları vardır: derinin enflamasyonundan, sistemik lupus eritematozus gibi ciddi otoimmün hastalıkların tedavisine.
Doz, uygulama yolu ve tedavi süresi özellikle her bir duruma bağlı olacaktır. En yaygın endikasyonların bir özeti:
Cilt hastalıkları için
Betametazon, diğer durumların yanı sıra atopik dermatit, dermatit fungoitleri, pemfigus, egzama ve sedef hastalığının tedavisinde de endikedir..
Bu durumlarda, bir betametazon dipropionat veya betametazon benzoat kreminin bir bileşiği topikal olarak uygulanır, etkilenen bölgeye masaj yaparken günde bir veya iki kez ince bir tabaka yerleştirilir.
Göz hastalıkları için
Aktif bileşeni betametazon olan oftalmik damlaların ana göstergesi, diğer tedavilere cevap vermeyen şiddetli alerjik konjonktivittir. Ancak, potansiyel göstergelerin listesi uzundur.
Betametazon göz damlası diğerlerinin yanı sıra üveit, korioretinit, endoftalmit, Graves oftalmopatisi ve keratit gibi göz hastalıkları için de geçerlidir..
Tedavi aralığı, süresi ve diğer ilaçlar ile kombinasyon, her hastanın klinik koşullarına bağlı olacaktır. Tüm bu durumlarda, tedavi hassastır ve her zaman bir göz doktoru tarafından denetlenmelidir..
Üst solunum yolu hastalıkları için
Mevcut birçok tedavi olsa da, betametazon, türbin hipertrofisi, kronik alerjik rinosinüzit, mevsimsel rinit ve bazı durumlarda küçük nazal polipler gibi üst solunum yollarının kronik enflamatuar durumlarının yönetiminde bir yere sahiptir..
Bu durumlarda, uygulama yolu genellikle bir piramit şeması kullanılarak uygulanan bir burun spreyidir; yani, haftada günde 3 veya 4 kez başlarsınız, ardından dozu 7 gün boyunca günde 2 kez azaltırsınız ve böylece sıfıra ulaşana kadar art arda azalır..
Üst solunum yolu hastalıklarının betametazonu ile tedavi her zaman uzatılır ve nihai komplikasyonların gelişimini saptamak için alandaki bir uzman tarafından denetlenmelidir..
Otoimmün-immünoreumatolojik hastalıklar için
Genel olarak steroidlerin kullanımı ve özellikle betametazonun temel endikasyonu, otoimmün ve immünoreumatolojik hastalıkların kontrolü içindir..
Genel olarak ilaç, polimiyozit, romatoid artrit, sistemik lupus eritematozus, multipl sklerozun alevlenmesi, poliartit nodoza, karışık kollajen hastalığı, süpüratif olmayan tiroidit ve vaskülit gibi hastalıkların tedavisinde oral olarak uygulanır. ortak.
Oral tedavi yeterli olmadığında, betametazon, genellikle intramüsküler olarak parenteral olarak (enjekte edilir) uygulanabilir. Bu, greft versus-host hastalığı gibi bazı patolojilerde tercih edilen yoldur..
Bir kez daha, betametazon, yalnızca sıkı tıbbi gözetim altında uygulanması gereken hassas kullanımlı bir ilaçtır. Hastalığın yetersiz kontrolü veya ilacın yan etkileri nedeniyle sağlık için doğuracağı riskler nedeniyle asla kendi kendine ilaç almamak önemlidir..
Adrenal yetmezlik için
Betametazon, adrenal bezin yeterince hormon üretmediği adrenal yetmezliğin tedavisinde de kullanılabilir..
Bununla birlikte, zayıf minerakokortikoid etkisi nedeniyle, tam bir tedavi sağlamak için bu gruptan bir ilaçla birleştirilmesi gerekir..
Diğer endikasyonlar
Genel olarak, semptomların etkili ve acil kontrolünün gerekli olduğu herhangi bir akut veya kronik enflamatuar bozukluk betametazon ile tedavi edilebilir. Bu nedenle, bronşiyal astım krizinde anafilaktik şok ve kronik bronşit ve ürtiker betametazon belirtilmektedir.
Aynı şekilde, bir tümörü veya paraziti-kemoterapiyi tahrip etmeyi amaçlayan bir tedavinin uygulanmasından sonra iltihabı önlemenin istendiği durumlarda, ikincil iltihaplanmayı önlemek için profilaksi olarak kist hidatik kistlerinin, vs.- betametazon tedavisi kullanılabilir. gerçekleşmeden önce bile tedaviye.
Son olarak, betametazon, erken doğum riskinin olduğu durumlarda fetal akciğer olgunlaşması için kullanılabilir..
Betametazonun yan etkileri
Betametazon güçlü bir ilaçtır ve belirtildiği koşulların tedavisinde çok etkilidir. Ancak, olumsuz etkilerden muaf değildir, bazıları küçük, bazıları ise daha ciddi.
Temel olarak iki tür yan etki vardır: lokal ve sistemik.
Yerel yan etkiler
Topikal olarak, özellikle cilde ve uzun bir süre boyunca uygulandığında,
- Kontakt dermatit.
- Hipertrikoz (tedavi edilen bölgedeki kıl miktarında artış).
- folikülit.
- miliarya.
- Kutanöz atrofi.
- kuruluk.
- hipopigmentasyon.
Yerel uygulama bölgelerinden absorpsiyonun asgari düzeyde olduğu göz önüne alındığında, uygulama yolu oral veya parenteral olduğunda farklı olarak, ilacın lokal olarak verildiği durumlarda, sistemik advers reaksiyon vakalarının görülmesi nadirdir..
Sistemik yan etkiler
Genel olarak, bronşiyal astım, anafilaktik şok veya ürtiker gibi akut hastalıkların kısa tedavileri, şiddetli veya uzun süreli yan etkilerle ilişkili değildir..
Bu durumlarda en sık görülen, mide bulantısı ve kusmanın başlangıcı ile kendini gösteren gastrointestinal intoleransıdır..
Bununla birlikte, tedavi uzun bir süre sürdüğünde, daha ciddi yan etkiler ortaya çıkabilir:
- depresyon.
- Yüksek tansiyon.
- Adrenal yetmezlik.
- Peteşiğin ortaya çıkışı (ciltte kırmızı lekeler).
- Çürük oluşum eğilimi.
Benzer şekilde, ülsero-peptik hastalık öyküsü olan hastalarda üst gastrointestinal kanama riski vardır, ilaca duyarlılığı olanlarda ise alerjik reaksiyonlar ortaya çıkabilir..
Çocuklarda Betametazon
Çocuklarda uzun süre kortikosteroid kullanımı, yararları çocuğun nihai boyutunu olumsuz yönde etkileyerek büyüme kıkırdak oluşumunu engellediği göz önüne alındığında, risklerden daha ağır basmadıkça kontrendikedir..
referanslar
- Stahn, C., Löwenberg, M., Hommes, D.W., & Buttgereit, F. (2007). Glukokortikoid etki moleküler mekanizmaları ve seçici glukokortikoid reseptörü agonistleri. Moleküler ve hücresel endokrinoloji, 275 (1-2), 71-78.
- MALLAMPALLI, R.K., MATHUR, S.N., WARNOCK, L.J., SALOME, R.G., HUNNINGHAKE, G.W., ve ALAN, F.J. Sfingomyelin hidrolizinin betametazon modülasyonu yetişkin sıçan akciğerinde CTP: kolinfosfat sitidyilil transferaz aktivitesini arttırır. Biochemical Journal, 318 (1), 333-341.
- Seitz, M., Dewald, B., Gerber, N., ve Baggiolini, M. (1991). Romatoid artritte nötrofil aktive edici peptid-1 / interlökin-8'in gelişmiş üretimi. Klinik araştırma dergisi, 87 (2), 463-469.
- Cunliffe, W.J., Berth-Jones, J., Claudy, A., Fairiss, G., Goldin, D., Gratton, D., ... & Young, M. (1992). Psoriasis vulgarisli hastalarda kalsipotriol (MC 903) merhem ve betametazon 17-valerat merhem ile karşılaştırmalı çalışma. Amerikan Dermatoloji Akademisi Dergisi, 26 (5), 736-743.
- Rosenbaum, J.T., Samples, J.R., Hefeneider, S.H., & Howes, E.L. (1987). İntravitreal interlökinin oküler enflamatuar etkileri 1. Oftalmoloji Arşivi, 105 (8), 1117-1120.
- Frankland, A.W., ve Walker, S.R. (1975). Mevsimsel alerjik rinitte intranazal betametazon valerat ve sodyum kromoglikat karşılaştırması. Klinik ve Deneysel Alerji, 5 (3), 295-300.
- Boumpas, D.T., Chrousos, G.P., Wilder, R.L., Cupps, T.R., ve Balow, J.E. (1993). Bağışıklık aracılı hastalıklar için glukokortikoid tedavisi: temel ve klinik korelasyonlar. Dahiliye Annals, 119 (12), 1198-1208.
- Stewart, J.D., Sienko, A.E., Gonzalez, C.L., Christensen, H.D., ve Rayburn, W.F. (1998). Farelerin yavrularının akciğer olgunlaşmasını hızlandıran tek bir doz ile çok dozlu bir betametazon arasındaki plasebo kontrollü karşılaştırma. Amerikan Kadın Hastalıkları ve Doğum Dergisi, 179 (5), 1241-1247.
- Hengge, ABD, Ruzicka, T., Schwartz, R.A. ve Cork, M.J. (2006). Topikal glukokortikosteroidlerin olumsuz etkileri. Amerikan Dermatoloji Akademisi Dergisi, 54 (1), 1-15.
- Brinks, A., Koes, B.W., Volkers, A.C., Verhaar, J.A., & Bierma-Zeinstra, S.M. (2010). Ekstra eklem kortikosteroid enjeksiyonlarının olumsuz etkileri: sistematik bir derleme. BMC kas-iskelet sistemi hastalıkları, 11 (1), 206.