Süksinilkolin Kimyasal Yapısı, Etki Mekanizması ve Neleri Sunar



sakinilkolin veya badem özsu klorür organik bir bileşik, özellikle farmakolojik aktivite sergileyen bir kuaterner amindir. Moleküler formülü C olan bir katıdır.14'H30N-2Ey4+2. İki değerli bir pozitif yüke sahip olduğu için, klorür, bromür veya iyodür anyonlarıyla organik tuzlar oluşturur.

Süksinilkolin, nöromüsküler birleşme veya uç plakanın postsinaptik zarındaki nikotinik asetilkolin reseptörlerini bağlayan, depolarizasyon, tıkanma ve sarkık kas gevşemesi ile sonuçlanan bir ilaçtır. Bu, bu ve asetilkolin arasındaki büyük yapısal benzerlik nedeniyle.

indeks

  • 1 Kimyasal yapı
  • 2 Etki mekanizması (suxethonium)
    • 2.1 Nikotinik reseptör
  • 3 Ne için??
    • 3.1 Özel durumlar
  • 4 yan etkiler
  • 5 Kaynakça

Kimyasal yapısı

Üstteki görüntü süksinilkolinin yapısını gösterir. Pozitif yükler iki azot atomunun üzerinde bulunur ve bu nedenle Cl iyonları ile çevrilidir.- elektrostatik etkileşimler yoluyla.

Yapısı, tüm basit bağlantılarının dönüşleri için mevcut olan birçok uzaysal olasılık nedeniyle çok esnektir. Ayrıca, bir simetri düzlemi sunar; sağ tarafı solun yansıması.

Yapısal olarak, süksinilkolin iki asetilkolin molekülünün birleşimi olarak düşünülebilir. Bu, her iki tarafının da bahsedilen bileşik ile karşılaştırılmasıyla doğrulanabilir..

Etki mekanizması (suxetetonyum)

Asetilkolin, uç plakasında komşu kas hücrelerine hareket edebilen ve Na'nın girilmesine izin veren depolarizasyona neden olur.+ ve eşik membran potansiyeline ulaşıldığını.

Bu, kasılmalarını başlatan iskelet kası hücrelerinde aksiyon potansiyellerinin üretimine yol açar.

Asetilkolinin reseptörleri ile etkileşimi kısa ömürlüdür, çünkü asetilkolinesteraz enzimi tarafından hızla hidrolize edilir.

Buna karşılık, süksinilkolin belirtilen enzimin etkisine daha az duyarlıdır, bu nedenle nikotinik asetilkolin reseptörüne bundan daha uzun süre bağlı kalır ve depolarizasyonun uzamasına neden olur.

Bu gerçek başlangıçta fasikülasyon olarak bilinen bir grup iskelet kası lifinin asenkron büzülmesini sağlar. Bu kısa süreli olup, esas olarak toraks ve karın bölgesinde gözlenmektedir..

Daha sonra, nöromüsküler kavşak veya terminal plak, Na kanallarının etkisizleşmesi sonucu bloke edilir.+ ve, sonuçta, iskelet kası hücrelerinin kasılması yetersizliği.

Nikotinik reseptör

Nöromüsküler kavşağın postsinaptik membranının nikotinik asetilkolin reseptörü, beş alt birimden oluşur: 2α1, 1β1, 1δ, 1ε.

Süksinilkolin sadece bu reseptörle etkileşime girer ve ganglion hücrelerinin asetilkolin reseptörlerine bağlanmaz (a3, β4) ve presinaptik sinir terminalleri (α3, β2).

Nöromüsküler kavşağın postsinaptik terminalinin asetilkolin reseptörleri, ikili bir fonksiyona sahiptir, çünkü Na kanalları görevi görürler.+

Asetilkolin α alt ünitelerine bağlandığında, Na'nın girişine izin veren bir kanalın açılmasına neden olan konformasyonel değişiklikler üretilir.+ ve K çıktısı+.

Süksinilkolinin etkilerinin bir kısmı, merkezi sinir sisteminde mevcut olan asetilkolin reseptörleri ile etkileşime girmemesi ile açıklanabilen, merkezi sinir sistemi ile olası bir etkileşime bağlanmıştır..

Süksinilkolinin kardiyovasküler etkileri lenf düğümü bloğuna bağlı değildir. Muhtemelen bunlar, bradikardi ile ortaya çıkan vagal ganglionların art arda uyarılmasından ve hipertansiyon ve taşikardi ile ifade edilen sempatik ganglionların uyarılmasından kaynaklanmaktadır..

İskelet kası flask felci, süksinilkolin enjekte edildikten 30 ila 60 saniye sonra başlar ve 1-2 dakika sonra maksimum aktiviteye ulaşır ve 5 dakika sürer..

Bu ne için??

- Çok sayıda cerrahi işlemde anesteziklerin bir yardımcı maddesi olarak işlev görür. Belki de süksinilkolinin en yaygın kullanımı endotrakeal entübasyondadır, bu nedenle cerrahi bir prosedür sırasında hastanın yeterli havalandırılmasını sağlar.

- Nöromüsküler bloke edici ajanlar, özellikle abdominal duvarda iskelet kası gevşemesine neden olarak cerrahi müdahaleyi kolaylaştırarak cerrahi anestezi yardımcıları olarak işlev görür..

- Kas gevşemesi, ortopedik işlemlerde, yer değiştirme ve kırıkların düzeltilmesinde değerlidir. Ek olarak, genel anestezi ile kombinasyon halinde laringoskopi, bronkoskopi ve özofagoskopiyi kolaylaştırmak için kullanılmıştır.

- Elektrokonvülsiyon geçiren psikiyatrik hastaların ve ayrıca toksik ilaç reaksiyonları ile ilişkili kalıcı nöbet geçiren hastaların tedavisinde belirtilerini hafifletmek için kullanılmıştır..

- Süksinilkolinin kullanıldığı cerrahi müdahaleler arasında açık kalp ameliyatı ve ilacın bir oküler insizyon üretmeden 6 dakika önce uygulandığı göz içi ameliyatı sayılabilir..

Özel durumlar

- Süksinilkolinin etkisine direnç gösteren hasta grubu arasında hiperlipidemi, obezite, diyabet, sedef hastalığı, bronşiyal astım ve alkolizm bulunan hastalar var.

- Benzer şekilde, nöromüsküler kavşaklarda postsinaptik asetilkolin reseptörlerinin yok edilmesinin gözlendiği bir koşul olan myastenia gravis hastaları, terapötik etkisini göstermesi için daha yüksek süksinilkolin dozları gerektirmektedir.

Yan etkileri

- Ameliyat sonrası ağrı, boyun, omuz, yan ve sırt kaslarında düzenli olarak meydana gelir..

- Ağır yanık hastalarında süksinilkolin kullanımından kaçınılmalıdır. Bunun nedeni K çıktısındaki artışın+ Na kanallarından+ ve K+, ilacın asetilkolin reseptörlerine bağlanması sırasında oluşan K plazma konsantrasyonunu arttırır.+. Sonuç olarak kalp durmasına yol açabilir.

- Kan basıncında bir düşüş, tükrükte artış, döküntü ortaya çıkması, geçici oküler hipertansiyon ve kabızlık görülebilir..

- Yan etkileri ayrıca hiperkalsemi, hipertermi, apne ve artmış histamin salınımıdır.

- Aynı şekilde, digoksin veya başka bir digitalis glikosid ile tedavi edilen konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda süksinilkolin kullanımından kaçınılmalıdır..

referanslar

  1. Vikipedi. (2018). Suxamethonium klorür. 29 Nisan 2018’de, en.wikipedia.org adresinden alındı.
  2. Pubchem. (2018). Süksinilkolin. 29 Nisan 2018'de alınan, pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
  3. Jeevendra Martyn, Marcel E. Durieux; Süksinilkolin. (2006). Eski Bir Uyuşturucunun Etki Mekanizmalarına Yeni Bakış. anestezi; 104 (4): 633-634.
  4. Süksinilkolin (suxethonium). 29 Nisan 2018'de alındı, librosdeanestesia.com adresinden alındı.
  5. Ulusal Tıp Bilimleri Bilgi Merkezi. (2018). Süksinilkolin. 29 Nisan 2018 tarihinde alındı, fnmedicamentos.sld.cu adresinden alındı.
  6. Ammundsen, H.B., Sorensen, M.K. ve Gätke, M.R. (2015) Süksinilkolin direnci. İngiliz J. Anaestehesia. 115 (6, 1): 818-821.
  7. Goodman, A., Goodman, L.S. ve Gilman, A. (1980) Therapeutics'in Farmakoloji Temelini. 6ta Edic. Düzen. MacMillan Yayıncılık A.Ş..
  8. Ganong, W.F. (2004) Tıbbi Fizyoloji. 19ªedic. Editoryal Modern El Kitabı.
  9. Mark Oniffrey. (19 Ocak 2017). Süksinilkolin. 29 Nisan 2018’de, commons.wikimedia.org adresinden alındı