Cefalotina ne için, etki mekanizması, doz



cefalotina etkisi penisilinlerinkine benzer olan sefalosporin ailesinin bir antibakteriyeldir. Baskın eylem spektrumu gram pozitif ve bazı gram negatif bakteriler üzerindedir. 1964 yılında satılan ilk sefalosporindir.

Sefalosporinler, geçen yüzyılın ortasında geliştirilen bir grup antibiyotiktir. Adı, bakteri öldürücü özelliklere sahip bir bileşiğin elde edildiği bir mantar-Sefalosporyum akremonyum adından türemiştir. 1948 yılında gerçekleşen bu keşif, yeni bir antimikrobiyal sınıfı geliştirilmesinin başlangıç ​​noktasıydı..

Sefalosporin antibiyotikler zamanla bakterisit etki spektrumundaki değişikliklere göre evrimleşmiştir. Bu değişiklik, cefalotina’ya ait ilk nesile ait beş nesilde sınıflandırılmasını sağlamıştır..

Diğer 1 kuşak sefalosporinler gibi antibiyotiğin bakterisit aktivitesi gram-pozitif mikroplar üzerindedir. Bununla birlikte, bazı gram negatif bakteriler de kullanımına karşı hassastır.

Sefalotin uygulaması sadece hem intravenöz hem de intramüsküler olarak parenteraldir. Bununla birlikte, kas içi uygulama, ilacın ağrılı lokal etkilerinden dolayı nadirdir..

İntravenöz olarak, antibiyotik hızla terapötik seviyelere ve yüksek bir protein bağlanmasına ulaşır. Yarı ömrü göreceli olarak kısadır, 45 dakika ila bir saat arasında. Kan-beyin bariyerine nüfuz etmediğinden sinir sistemi dışındaki herhangi bir dokuya kolayca yayılabilir. Karaciğerde% 30'dan fazlası inaktive edilir ve eliminasyonu idrardadır..

Cefalotin uygun maliyetli, etkili, güvenli ve çok iyi tolere edilen bir ilaçtır. Şu anda, ilaç, birçok ülkede, hassas mikropların neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde kullanılmaktadır. Amerika Birleşik Devletleri'nde FDA, daha etkili sefalosporinlerin varlığı nedeniyle sefalotin kullanımını durdurdu.

indeks

  • 1 Ne için kullanılır??
    • 1.1 Duyarlı bakteri
    • 1.2 Klinik kullanımlar
  • 2 Etki mekanizması
  • 3 Yetişkinlerde ve çocuklarda dozaj
    • 3.1 Yetişkinler
    • 3.2 Pediatrik
  • 4 yan etkiler
    • 4.1 Böbrek
    • 4.2 Alerjik veya aşırı duyarlılık reaksiyonları
    • 4.3 Sindirim sistemi
    • 4.4 Hematolojik
    • 4.5 Karaciğer
    • 4.6 Sinir sistemi
    • 4.7 Yerel etkiler
  • 5 Kontrendikasyonlar
    • 5.1 Mutlak
    • 5.2 Akrabalar
  • 6 Kaynakça

Bu ne için??

Sefalotinin faydası, sahip olduğu bakterisit etki spektrumuna dayanır. Bakterisidal spektrum terimi, farklı bakteri gruplarının bir antibiyotiğe hassasiyetini belirtir. 1. kuşak sefalosporin durumunda, etkisi gram pozitif ve bazı gram negatif bakteriler üzerinde.

Sefalosporinler, penisilin kullanımına bir alternatif olarak, benzer bir etkiye sahip fakat daha üstün bir etki spektrumuyla geliştirilmiştir..

Hassas bakteri

Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis ve S. auereus gibi gram-pozitif bakteriler. Ayrıca, Klebsiella sp, Proteus mirabilis ve Escherichia coli gram negatif bakterilere karşı da etkilidir. Shigella sp durumunda kullanılabilir. ve Salmonella sp.

Haemophilus influenza üzerindeki etkisi sınırlıdır ve başka bir antibiyotik ile ilişkilendirilmesini gerektirir. Enterokoklar, sefalotin de dahil olmak üzere hemen hemen tüm sefalosporinlere karşı dirençlidir.

Klinik kullanım

Antibiyotiğe bakteri duyarlılığı, bu bakterilerin katıldığı enfeksiyonlarda kullanılmasına izin verir. Hem yüzeysel hem de derin enfeksiyonların tedavisi sıktır. Ek olarak, sefalotinin dağılım özellikleri yumuşak dokularda, ayrıca kemik ve eklemlerde faydalıdır..

Sefalotinin yaygın olarak kullanıldığı enfeksiyonlar:

- Pyodermitis veya cilt enfeksiyonları. Derinin genel mikropları, belirli koşullar altında yumuşak doku enfeksiyonuna neden olabilir. İlgili mikroplar Staphylococcus aureus veya Streptococcus epidermidis'tir..

- Yanıklara ikincil cilt enfeksiyonları. Deri yanıkları koruyucu bariyer kaybına ve derin düzlemlerin ortaya çıkmasına neden olur. Bu lezyonların bir sonucu, hem dermisin hem de derialtı ve hatta kas dokusunun bakteriyel istilası ve enfeksiyonudur..

- Otitis externa ve medya. Otitis externa'nın etken maddelerinden biri Staphylococcus aureus'tur. Streptococcus pneumoniae, A Grubu Streptococcus ve Haemophillus influenzae gibi bakteriler otitis mediaya neden olabilir.

- Farenjit ve diğer üst solunum yolu enfeksiyonları, özellikle Streptococcus pyogenes kaynaklı.

- Streptococcus pneumoniae gibi hassas tohumların ürettiği pnömoni.

- Bakteriyel endokardit Enfeksiyonun Streptococcus viridans veya metisiline duyarlı Staphylococcus'a bağlı olduğu durumlarda.

- Escherichia coli tarafından üretilenler gibi idrar yolu enfeksiyonları.

- Akut kolesistit. Safra kesesinin taşlanması veya yokluğunda iltihaplanması bakteriyel enfeksiyona neden olabilir.

- kemik iliği iltihabı.

- Septik artrit.

- septisemi.

Ek olarak, ameliyatlardan önce, sefalotin, enfeksiyonları önlemek için bir seçenek olarak kullanılır..

Etki mekanizması

Sefalosporinler, aktivitesi bakteri hücre duvarının sentezini önleyen β-laktam antibiyotiklerdir. Bu, koruyucu bariyerin sentezi için gerekli transpeptidaz enzimlerinin inhibisyonundan kaynaklanmaktadır. Sonuç olarak, bakteriyel ölüm meydana gelir.

Bakteriyel hücre duvarı, peptidoglikanlar olarak adlandırılan bir karbonhidratla ilişkili protein molekülleri tarafından oluşturulur. Bu moleküller, bakterilerin hücre zarına karşı stabilite ve direnç kazandırır, çoğalmasını ve çoğalmasını sağlar.

Transpeptidazlar, peptidoglikanın sentezinden sorumlu enzimlerdir. Bu enzimlere ic-laktam antibiyotik molekülleri yapılarına eklenebildiğinden penisilin bağlayıcı proteinler (PFP) olarak adlandırılır..

Sefalotin gibi antibiyotiklerin etkisi, sentez fonksiyonlarını gerçekleştirmelerini önlemek için PFP'lere bağlanmayı gerektirir. Sonuç olarak, peptidoglikanlar, transpeptidazların inhibisyonu nedeniyle bakterinin hücre duvarına bağlanamayacaktır..

Konfigürasyonun kaybı, geçirgenliğin artması ve hücre duvarı yaralanmaları nihayet bakterinin ölümüne neden olur.

Yetişkinlerde ve çocuklarda dozaj

Antibiyotiklerin, özellikle sefalosporinlerin etkinliği, plazmadaki uygun konsantrasyonlarda kalıcılığına bağlıdır. Ağırlık ve dozlar arasındaki aralık esasına göre hesaplanan doz, belirli bir bakteriye karşı antimikrobiyal etkiyi garanti eder.

Sefalotinin sunumu, liyofilize toz içeren ampullerdedir. Uygulama, sulandırma ve seyreltme işleminden sonra parenteral olarak, tercihen intravenöz olarak yapılır..

yetişkinler

Enfeksiyonun ciddiyetine bağlı olarak, yetişkinlerde günlük doz 75 ila 150 mg / kg / gün arasında değişmektedir. Genel olarak, 1 ila 2 gram, günde 12 gramı aşmadan, 4, 6 veya 8 saatlik aralıklarla intravenöz olarak uygulanabilir. Bu doz şeması, enfeksiyonla savaşmak için plazmada terapötik dozların korunmasını sağlar.

Osteomiyelit veya sepsis gibi ciddi enfeksiyonlarda, maksimum dozun kısa bir doz aralığında kullanılması düşünülmektedir..

Karaciğer seviyesinde, sefalotinin yaklaşık% 35'i, etkinliği azalmış bir metabolite dönüştürülür. İdrarda antibiyotiklerin% 65 ila 70'i elimine edilir, bu da böbrek yetmezliği durumunda doz ayarlaması anlamına gelir. Dakikada mililitre cinsinden ifade edilen glomerüler filtrasyon hızını dikkate alan doz:

- 30 ila 50 ml / dak, 6 saatte bir 1 gram kullanılır.

- 10 ila 30 ml / dak, 8 saatte bir 1 gram.

- 10 ml / dakikadan az, 12 saatte bir 1 gram veya 6 saatte bir 500 mg

- Hemodiyaliz ve periton diyalizi vakalarında dozun azalması% 20 ile% 50 arasında olacaktır..

Pediátricos

Bebeklerde ve genç bebeklerde böbrek aparatının olgunlaşmamış olmasından dolayı uygulaması dikkatli olmalıdır. 8 saatten az olmayan bir aralıkta 50 mg / kg / gün sefalotin dozu güvenle kullanılabilir.

Küçük bebeklerde, okul öncesi ve okul çocuklarında etkili doz, 6 ila 8 saatlik aralıklarla 80 ila 160 mg / kg / gün arasında değişir..

Yan etkileri

Güvenli ve iyi tolere edilen bir ilaç olmasına rağmen, sefalotin kullanımı ile bazı seyrek reaksiyonları gözlemlemek mümkündür..

böbrek

Sefalotin kullanımına bağlı olarak böbrek etkilerini tetikleyen üç faktör vardır:

- Amikasin gibi nefrotoksik ilaçların eşzamanlı kullanımı.

-  Antibiyotik kullanımıyla ağırlaştırılmış önceden var olan böbrek yetmezliği.

- Aşırı duyarlılık reaksiyonu, immün komplekslerin birikmesine ve böbrek yetmezliğine neden olabilir.

Yeterli uygulama ile ve ilaca aşırı duyarlılık olmadığında, sefalotin nadiren böbrek fonksiyonunu etkiler.

Alerjik veya aşırı duyarlılık reaksiyonları

Yaygın değildir ve sefalotin alan hastaların% 10 ila 15'inde görülür. Hem cilt reaksiyonlarını hem de solunum semptomlarını içerirler. Sistemik etkiler periferik vazodilatasyon ve şoka neden olabilir.

Aşırı duyarlılığa, ilaca önceden maruz kalması nedeniyle bir hapten-antikor reaksiyonu aracılık eder.

Reaksiyonlar deri döküntüsü, lokal veya genelleşmiş döküntü ve pruritus olabilir. Burun tıkanıklığı, burun ağrısı, hapşırma ve bronş aşırı duyarlılığı en sık görülen solunum semptomlarıdır. Ağır vakalarda anjiyoödem, glottis ödemi ve anafilaktik şok mümkündür.

Nadir olmasına rağmen, aşırı duyarlılık immünolojik kökenli böbrek yetmezliğini indükleyebilir.

Sindirim sistemi

İyi tolere edilen bir ilaç olmasına rağmen, bulantı, kusma ve ilaç ishali gibi gastrointestinal etkilerin gözlenmesi mümkündür. Psödomembranöz kolit, bağırsak bakteri florasının azalmasından kaynaklanan Clostridium difficile replikasyonuna bağlıdır..

hematolojik

Hematolojik yan etkiler çok nadir görülür ve hemolitik anemi, trombosit tükenmesi veya tüm kan hücrelerinde bir azalma görülebilir - mekanizması henüz açık olmayan pansitopeni.

karaciğer

Sefalotinin karaciğerdeki etkisi nadirdir ve bilirubin ve karaciğer enzimlerinde geçici artış içerir.

Sinir sistemi

Sefalotin kan-beyin bariyerini geçmez, bu yüzden nörolojik semptomlar pratik olarak yoktur. Tedavi sırasında baş dönmesi veya baş ağrısı gibi belirtiler genellikle sefalotin kullanımı ile ilişkili değildir, ancak geçici kafa karışıklığını gözlemlemek mümkündür..

Yerel etkiler

Hem intramüsküler hem de intravenöz enjeksiyon, lokal enflamatuar reaksiyonları tetikleyebilir. İntramüsküler yol, ilaç yerleştirildikten sonra tahriş ve lokal ağrı nedeniyle önerilmez. Flebit intravenöz kullanımı ile ilişkili bir komplikasyondur.

Kontrendikasyonlar

Bazı durumlarda, sefalotin veya sefalosporinlerin kullanımı yasaktır veya kısıtlanır. İlacın kullanımına kontrendikasyonlar, sağlığa dolaylı risklere bağlı olarak mutlak veya bağıl olabilir.

kesin

Sefalotin kullanımı için mutlak kontrendikasyon, bileşenine gösterilen aşırı duyarlılık veya alerjidir. Penisilinlerin anafilaksisinde, herhangi bir sefalosporinin kullanımı da kontrendikedir. Bunun nedeni, şiddetli aşırı duyarlılığın çapraz reaksiyonlarını indükleyebilen molekül bileşenlerinin benzerliğidir..

ilgili

- Anafilaksi içermeyen penisiline karşı aşırı duyarlılık.

- Gebelik. Sefalotin, hayvanlarda fetus üzerinde teratojenik etkisi olmayan B sınıfı bir risk ilacıdır. Hamile kadınlarda kullanımı denetlenmelidir.

- Hepatik yetmezlik.

- Sindirim sistemi bozuklukları, özellikle kronik kollopatiler.

- Böbrek yetmezliği.

- Hematolojik değişiklikler.

- hypoproteinemia.

- Aminoglikositler, probensid veya antikoagülanlarla eş zamanlı kullanım.

referanslar

  1. Drugs.com editörleri (2003). Keflin. Drugs.com sitesinden kurtarıldı
  2. Bardal, SK; Martin DS (Uygulamalı Farmakoloji, 2011). Sefalosporinler. Sicncedirect.com adresinden kurtarıldı
  3. (N.D.). Keflin. Recuperado de medicamentos.com.mx
  4. Choudhary, D (2017). Sefalotin (sefalotin): kullanım, dozaj, yan etkiler, etkileşimler ve kontrendikasyonlar. Doctoralerts.com adresinden kurtarıldı
  5. Griffith, RS; Black, HR (1964). Sefalotin, yeni bir antibiyotik ön klinik ve laboratuvar çalışması. Jamanetwork.com adresinden kurtarıldı
  6. [e-posta korumalı]: FDA Onaylı İlaç Ürünleri (s.f.). Sefalotin sodyum. Accessdata.fda.gov sitesinden alındı.
  7. Mansilla, M (s.f.). Sefalosporinler. İnfecto.edu.uy adresinden kurtarıldı
  8. Medscape editörleri (2017). Sefazolin. Reference.medscape.com'dan alındı
  9. Fooks, C (2018). Birinci kuşak sefalosporinler. Drugs.com sitesinden kurtarıldı
  10. Wikipedia (son rev 03/2018). Sefalotin. Es.wikipedia.org sitesinden alındı
  11. Macheboeuf, P; Contreras-Martel, C; Meslek, V; Dideberg, O; Dessen, A (2013). Penisilin Bağlama Proteinleri: bakteri hücre döngüsü ve ilaç direnç süreçlerinde önemli oyuncular. Academic.oup.com adresinden alındı
  12. Moramezi F; Barati M; Masihi S (2008). Gebelikte piyelonefrit tedavisinde sefalotin ile ampisilin + gentamisin arasındaki karşılaştırma. Pjms.com.pk sitesinden alındı.
  13. Campagna, JD; Bond, MC; Schabelman, E; Hayes, BD (2012). Penisilin Alerjik Hastalarda Sefalosporinlerin Kullanımı. Medscape.com'dan alındı
  14. (s.f.) Effets sekonder sefalotin. Vaucluse-ambulances.fr adresinden kurtarıldı