Sitalopram Özellikleri, Yan Etkileri ve Endikasyonları

sitalopram Seçici serotonin geri alım inhibitörü (SSRI) ilaçlarının bir parçası olan iyi bilinen bir antidepresan ilaçtır. Ruh hali ve depresyon ile ilgili sorunları tedavi etmek için en çok kullanılan maddelerden biridir..

Citalopram gibi markalar altında pazarlanmaktadır. Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus veya Cipramil. Bu şekilde, tüm bu ilaçlar aynı aktif prensibi, sitalopramı referans eder.

Sitalopram, depresyon tedavisi ve nükslerin önlenmesi, panik bozukluğunun agorafobi olan veya olmayan panik bozukluğu ve obsesif kompulsif bozukluğun tedavisi için belirtilen bir ilaçtır..

Bu ilacın günümüzde iyi tolere edilen ve etkili bir antidepresan ilaç olarak kataloglanması için yeterli kanıtı vardır. Bu nedenle depresyon tedavisinde en çok kullanılan ilaçlardan biridir..

Bu yazıda sitalopramın özelliklerini gözden geçiriyoruz. Farmakokinetik özellikleri ve etki şekli açıklanmakta ve bu ilacın olası ters reaksiyonları, alınacak önlemleri ve endikasyonları ileri sürülmektedir..

Özellikleri ve etki mekanizması

Sitalopram, selektif serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar) grubuna ait bir antidepresan ilaçtır..

Bu nedenle, doğrudan serotoninin nörotransmitter reseptörleri üzerinde etkili olan bir psikotrop ilaçtan oluşur..

Serotonin, çok sayıda işlevi olan oldukça önemli bir beyin maddesidir. Bunlar arasında, kişinin ruh halinin düzenlenmesi göze çarpıyor.

Böylece, beynin sahip olduğu serotonin miktarı arttıkça, kişinin ruh hali de artar. Buna karşılık, beyindeki bu maddenin düşük seviyeleri, genellikle depresif epizotlar ve ruh hali bozunması ile ilişkilidir..

Bu anlamda, sitalopram serotoninin geri alımını engelleyen, doğrudan beyne etki eden bir ilaçtır. Geri alımını inhibe ederek, bu maddenin miktarları beyinde artar ve ruh hali artar.

Sitalopramın bilimsel olarak onaylanmış kullanımları: depresyon belirtileri, sosyal anksiyete, panik bozukluğu, obsesif-kompulsif bozukluk, Huntington hastalığı ve adet öncesi dismorfik bozukluk.

Bununla birlikte, pratikte sitalopram sıklıkla müdahale etmek için de kullanılır: anksiyete sorunları, onikfaji, dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğu, yeme bozuklukları, alkolizm ve farklı sosyal fobi türleri.

Endikasyonları ve dozları

Sitalopram ile tedavi, ilacın yeterliliğini ve uygulanması gereken dozları belirlemesi gereken tıbbi bir uzman tarafından belirtilmelidir..

Bu nedenle, sitalopram ile tedaviye başlamadan önce, onu alan doktor tarafından belirtilen ilacın veriliş talimatları tam olarak izlenmelidir..

Öte yandan, sitalopram ile tedavi süresini ve ilerleyen ilaç azaltma süresini de belirleyen tıbbi profesyonel olmalıdır. Tedaviyi aniden kesmemek ya da reçete edilenlerden farklı dozlar almamak önemlidir..

Dozlar ve tedavinin süresi, doktorun yapması gereken prosedürler olsa da, sitalopram, kullanıcılar için bir referans olarak kullanılabilecek, ancak bir takip rehberi olarak sunulmayacak bir dizi temel endikasyon sunar. Bunlar:

1- Depresyon

Depresyon, sitalopram kullanımının belirtildiği başlıca zihinsel hastalıktır. Yetişkin bireylerde depresyon tedavisi için normal doz günde 20 miligramdır.

Gerekli gördüğü takdirde, doktor günde maksimum 40 miligrama ulaşana kadar bu dozu kademeli olarak artırmaya karar verebilir..

2- Acı bozukluğu

Anksiyete bozukluğu, sitalopram kullanımının belirtildiği değişikliklerden bir diğeridir. Bu durumda, genel uygulama dozları, günde 10 miligram başlangıç ​​miktarını tahmin ederek daha düşüktür..

Bir haftalık tedaviden sonra tıp uzmanı, dozu günde 20 veya 30 miligrama çıkarabilir. Sadece belirli durumlarda, acı rahatsızlıklarının tedavisi için sitalopram uygulaması günde 40 miligram maksimum doza ulaşır.

3-Obsesif kompulsif bozukluk

Obsesif kompulsif bozukluğun tedavisi için belirtilen sitalopramın dozları, depresyon durumunda olduğu gibidir. İlk doz genellikle günde 20 miligramdır ve günlük maksimum 40 miligrama kadar çıkarılabilir..

Sitalopramın diğer kullanımları

Sitalopramın onaylanan kullanım alanları: depresyon semptomlarının tedavisi, sosyal anksiyete bozukluğu, panik bozukluğu, obsesif-kompulsif bozukluk, Huntington hastalığı ve adet öncesi dismorfik bozukluk.

Bununla birlikte, etkinliği hakkında bilimsel verilere sahip olmamakla birlikte, sitalopram da onikofaginin tedavisi, dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğu, vücut dismorfik bozukluğu, yeme bozuklukları ve alkolizm tedavisinde kullanılır..

Bu anlamda, bazı patolojilerin sitalopram ile özel bir ilişkisi olduğu görülmektedir; bu, bu hastalıkların tedavisinde ilacın etkisini günümüzde çalışma konusu yapan bir gerçek. En önemlileri:

1- Alzheimer

2014 yılında yapılan bir araştırma, farelere uygulanan sitalopramın, Alzheimer hastalığının tipik nöronal ölümüne neden olan beta amiloid plaklarının büyümesini büyük ölçüde durdurduğunu (% 78) göstermiştir..

23 kişilik bir numuneye uygulanan aynı çalışma, sitalopramın beta amiloid proteini üretimini% 37 oranında azalttığını gösterdi, bu yüzden bu ilacın Alzheimer tedavisinde faydalı olabileceği öne sürüldü..

2- Diyabetik nöropati

Klinik verilere sahip olmamasına rağmen, sitalopram, diyabetik nöropati ve erken boşalma semptomlarını azaltmak için yaygın ve etkili sonuçlarla kullanılmıştır..

3- Migren önleme

Sitalopram, migrenlerin önlenmesinde amitriptilinden daha az etkili olmasına rağmen, her iki ilacın kombinasyonu, tek bir ilacın kullanımından daha iyi sonuçlar ortaya koymaktadır..

4- Otizm

2009 yılında yapılan çok merkezli, randomize, kontrollü bir çalışma, sitalopramın otizm tedavisindeki etkilerini incelemeye odaklanmıştır. Sonuçlar fayda görmedi ve bazı olumsuz etkiler gösterdi, bu yüzden otizmin tedavisinde sitalopramın kullanımı söz konusudur..

Farmakokinetik özellikleri

Sitalopram çok çalışılmış ve incelenmiş bir ilaçtır. Bu nedenle, farmakokinetik özellikleri hakkında kesin veriler mevcuttur..

Uyuşturucuyla ilgili araştırmalar, sitalopramın emilim, metabolizma ve yok edilme süreçlerini sınırlandırmaya izin vermiştir.

1- Seçicilik

Sitalopram bugün mevcut olan en seçici serotonin geri alım inhibitörü olarak kabul edilir. Çoklu in vitro çalışmalar, ilacın beyindeki etkisinin sadece serotonin geri alımının inhibisyonuna odaklandığını doğruladı.

Bu anlamda, diğer SSRI ilaçlarının aksine, sitalopram, adrenalin veya dopamin gibi diğer maddelerin geri alımını minimal olarak engeller..

Spesifik olarak, veriler serotonin alımı için sabit inhibisyon oranının, noradrenalin alımına göre 3.000 kat daha düşük olduğunu göstermektedir..

Dolayısıyla, sitalopram, bu maddenin inhibisyonunda parxotin, sertralin veya fluoksetin gibi diğer ilaçlardan önemli ölçüde daha yüksek bir etkinlik gösterir.

Bununla birlikte, en seçici ilaç olmasına rağmen, hareket etmesi gereken beyin mekanizmalarına daha spesifik olarak etki eder, sitalopram, en güçlü antidepresan değildir..

Paroksetin, örneğin, daha az seçici davranmasına rağmen, depresyon ile ilgisi olmayan diğer beyin mekanizmalarını etkilemesine rağmen, serotoninin yeniden alımını önlemede daha etkili olduğu gösterilmiştir. etkileri daha yoğundur.

2- Emilim

Sitalopram, kolayca emilen bir ilaçtır. Absorpsiyonu gıda alımından etkilenmez ve yaklaşık% 80 oranında oral biyoyararlanım gösterir,

Maddenin en yüksek plazma seviyeleri uygulamadan iki ila dört saat sonra ortaya çıkar..

Sitalopram, farklı periferik dokularda yaygın şekilde dağılmıştır ve% 80'lik bir plazma protein bağlamasına sahiptir. Bu, protein bağlayıcı bir ilacın yer değiştirmesine ikincil olarak meydana gelen ilaç etkileşimlerine dahil olma asgari olasılığını ortaya koyması anlamına gelir..

Klinik olarak ilgili dozlarda, sitalopram lineer bir farmakokinetiğe sahiptir. Yani, doz ile ilacın ve metabolitlerinin kararlı konsantrasyonu arasında doğrusal bir korelasyon vardır..

Bütün bunlar için, sitalopram bugün insan vücudunda daha iyi emilimi olan antidepresan ilaçlardan biri olarak kabul edilir. Emilim ve dağıtım işlemi diğer değişkenler tarafından değiştirilmez, bu nedenle etkileri genellikle oldukça doğrudandır..

3- Metabolizma

Sitalopram alındığında, ilaç maddeleri, ilacın metabolize edildiği karaciğere ulaşmak için kana geçer..

Karaciğer, CYP2C19 yoluyla dimetilcitalopram'a (DCT) ve CYP2D6 yoluyla didmetilkitalopram'a (DDCT) iki aşamalı N-demetilasyon ile sitalopram metabolize eder.

Oksidasyon, propiyonik asit ve oksit-N-sitalopramın bir türevini oluşturmak için monoamin oksidaz A ve B ve aldehit oksidaz ile üretilir..

Kararlı konsantrasyonlarla, ilaç sitalopramına göre metabolitlerin miktarı DCT için% 30 ila% 50 ve DDCT için% 5 ila% 10 arasındadır.

4- Eliminasyon

Sitalopram iki fazlı bir eliminasyon sunar. Vücuttaki dağılım evresi yaklaşık 10 saat sürer ve ilacın ortalama ömrü 30 ila 35 saat arasındadır..

Böylece, sitalopram vücutta uzun ömürlü olan bir ilaçtır, bu yüzden günde yalnızca bir kez uygulanabilir. İlacın% 23'üne kadar idrarla atılır.

5- Yaşla ilgili farmakokinetik etkiler

65 yaşın üzerindeki deneklerde hem tek dozları hem de çoklu sitalopram dozlarını analiz eden çalışmalar, ilacın doz konsantrasyonunun gençlere kıyasla% 23 ile 30 arasında arttığını göstermektedir.

Bu nedenle, yaşlı hastaların citalopramın daha düşük başlangıç ​​dozlarını almaları önerilir, çünkü vücutlarındaki etkisi daha yüksektir..

6- Karaciğer fonksiyon bozukluğu ve farmakokinetik etkiler

Karaciğer yetmezliği olan deneklerde, sitalopramın oral klirensi% 37 azalır. Bu nedenle, ilaç bu popülasyon için daha fazla risk oluşturabilir, bu nedenle hepatik yetmezliği olan bireylerde düşük ve kontrollü dozların uygulanması önerilmektedir..

7- Böbrek fonksiyon bozukluğu ve farmakokinetik etkiler

Hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği olan kişilerde, sitalopramın klirensi% 17 oranında azaltılır. Bu deneklerde doz ayarlaması gerekli değildir, ancak kronik veya şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan kişilerde ilaç miktarını azaltmak gerekebilir.

Yan etkileri

Tüm ilaçlarda olduğu gibi, sitalopramın kullanılması da bazı olumsuz etkilere neden olabilir. Bunlar hafif veya orta şiddette olma eğilimindedir, ancak etkilerden herhangi biri yoğun olduğunda veya yok olmadığında doktora bildirmek önemlidir..

Sitalopram kullanımına neden olabilecek ana yan etkiler şunlardır:

1. Mide bulantısı ve kusma.
2. İshal ve kabızlık.
3. Mide ağrısı veya mide ekşimesi.
4. İştah azalması ve kilo kaybı.
5. Sık sık idrara çıkma dürtüsü.
6. Aşırı yorgunluk hissi.
7. Genelleştirilmiş zayıflık.
8. Vücudun bazı bölgelerinde kontrol edilemeyen titreme.
9. Kas veya eklem ağrıları.
10. Ağız kuruluğu.
11. Cinsel istek ve kapasitedeki değişiklikler veya azalmalar.
12. Ağır ve aşırı adet dönemleri.
13. Göğüs ağrıları.
14. Nefes darlığı.
15. Baş dönmesi ve bayılma.
16. Kalp atış hızında artış.
17. İşitsel veya görsel halüsinasyonlar.
18. Yüksek ateş.
19. Aşırı terleme.
20. karışıklık.
21. Bilinç kaybı veya eşgüdüm.
22. kaslarda uyuşma veya spazmodik kasılmalar.
23. Kurdeşen, kabarcık veya kızarıklık.
24. Nefes alma veya yutma zorluğu.
25. Yüz, boğaz, dil, dudak, göz, el veya ayak iltihabı.
26. Olağandışı kanama veya morarma.
27. Baş ağrısı ve konsantrasyon veya hafıza ile ilgili sorunlar.

referanslar

1. Atmaca M, Kuloğlu M, Tezcan E, Semercioz A (2002).Erken boşalma tedavisinde sitalopramın etkinliği: plasebo kontrollü bir çalışma. İç. J. Impot. Res. 14 (6): 502-5.

2. CitalopramMedline, Amerika Birleşik Devletleri Ulusal Tıp Kütüphanesi.

3. Keller MB (Aralık 2000). "Depresyon için sitalopram tedavisi: 10 yıllık Avrupa deneyiminin ve ABD’deki verilerin gözden geçirilmesi. klinik denemeler ".J Klinik Psikiyatri.61(12): 896-908.

4. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "İsveç hastanelerinde tedavi edilen vakaların sitalopram doz aşımı incelemesi". Toxıcol. Clin. Toxıcol. 35 (3): 237-40.

5. Çaldı HP (2003).farmakoloji. Edinburgh: Churchill Livingstone. s. 187. ISBN 0-443-07145-4.

6. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (Ocak 1996). "Alkolizm tedavisinde sitalopram: Çift kör bir plasebo kontrollü çalışma".Pharmacopsychiatry. 29 (1): 27 - 9.